Im Jahr 1889 entfernten die Mediziner Joseph Freiherr von Mering und Oskar Minkowski einem Hund die Bauchspeicheldrüse, die so genannte Pankreas. Damit wollten sie herausfinden, ob das Tier auch ohne dieses Organ weiterleben kann. Doch der arme Hund entwickelte alle Symptome einer Zuckerkrankheit und starb innerhalb weniger Wochen.
Zwar waren die Kenntnisse der beiden Mediziner damals noch recht gering, doch sie interpretierten den Zustand des Hundes richtig und wiesen Glukose und Aceton als Zeichen einer Zuckerkrankheit oder Diabetes mellitus in seinem Urin nach. Es dauerte aber noch mehr als 30 Jahre, bis erste Therapien gegen diese Erkrankung beim Menschen möglich wurden.
Erst Anfang der zwanziger Jahre isolierten der Chirurg Sir Frederick Grant Banting und sein Mitarbeiter Charles Best in Toronto das "Isletin", wie Banting den neuen Wirkstoff nannte, aus der Bauchspeicheldrüse von Kälbern. Banting erhielt für die Entdeckung und Anwendung des Insulins 1923 den Nobelpreis für Medizin.
Im Januar 1922 wurde dann erstmals ein 13-jähriger zuckerkranker Junge erfolgreich behandelt. Unter der Dauertherapie mit Extrakten aus der Bauchspeicheldrüse von Rindern blieb er immerhin 14 Jahre lang am Leben.
1923 entwickelte die Firma Hoechst als erstes Pharmaunternehmen in Europa ein Insulin-Produkt. Dabei handelte es sich um Gemische aus Rinder- und Schweine-Insulin. In den sechziger Jahren des 20. Jahrhunderts ging man auf so genannte Monospezies-Insuline über, das heißt reine Rinder- oder reine Schweine-Insuline.